Снотворные: какими препаратами лечат бессонницу?

Автор статьи Назарова Оксана Владиславовна

«Снотворное» — общий термин, который используется для описания как рецептурных, так и безрецептурных лекарств. Эти лекарства используют, чтобы помочь людям, испытывающим трудности с засыпанием, беспокойные ночные и/или ранние пробуждения, короткий, неосвежающий сон.

Снотворные таблетки способствуют засыпанию, удлиняют продолжительность сна, делают сон более глубоким и освежающим.

Снотворные могут иметь серьезные побочные эффекты, если ими злоупотреблять.

Если вы считаете, что вам могут понадобиться снотворные, сначала проконсультируйтесь с врачом.

Настоящая статья предназначена помочь при обсуждении с врачом всех особенностей приема снотворных лекарств, а также подготовить интересующие вопросы для визита к специалисту.

Как выбирать снотворные?

Сперва надо определиться: острая у вас бессонница или хроническая.

Острой называется бессонница, если она впервые возникла и и длится от одной ночи до 3-х месяцев. Или возникает периодически, например, на фоне стресса.

В этом случае вам помогут снотворные препараты.

Некоторые из этих препаратов (чаще всего это z-гипнотики) назначают и при хронической бессоннице, но только на этапе подбора лекарств, предназначенных для длительной терапии.

Снотворные назначают только коротким курсом, они не предназначены для длительного лечения в связи с высоким риском привыкания и зависимости или снижением эффективности с течением времени.

Препараты, которые должен назначить врач:

• Барбитураты
• Z-гипнотики
• Агонист орексиновых рецепторов

Препараты, которые можно купить самостоятельно в аптеке без рецепта:

• Антигистаминные (донормил, деслип)
• Мелатонин (в составе пищевых добавок и лекарственного препарата мелаксен, циркадин)
• Препараты, содержащие валериану.

Если у вас хроническая бессонница, то есть вы который день подряд долго засыпаете, часто просыпаетесь ночью и чувствуете сонливость днём, то вам нужно искать причину такого состояния. В этом случае снотворные вам скорее всего не помогут или сделают ещё хуже.

Но при этом можно принимать противотревожные препараты со снотворным эффектом. Врач назначает препараты этой группы, если вы чувствуете сильную тревогу, беспокойство, напряжение в теле, которые мешают засыпанию. К этой группе относят:

• Бензодиазепины (феназепам)
• Антигистаминные (атаракс)
• Аминофенилмасляная кислота

Если у вас хроническая бессонница на фоне тревожных и/или депрессивных расстройств, то препараты выбора следующие:

• Антидепрессанты с седативным эффектом, обладающие антидепрессивным, противотревожным действием.
• Нейролептики.
• Эти препараты предназначены для длительного лечения с низким риском привыкания и зависимости.

Что такое сильные снотворные?

В бытовом смысле — это лекарства, которые могут вызвать быстрый и крепкий сон. Но у врачей нет понятия «сильного снотворного», потому что разные препараты назначают в разных ситуациях. Есть так называемые сильнодействующие препараты, подлежащие строгому учету в связи с высокими рисками привыкания и зависимости.

Выбор препарата зависит, не от его «силы», а, в первую очередь, от диагноза.

Для меня как врача есть препараты менее эффективные и более эффективные. Их назначение зависит от диагноза. Например, у человека бессонница на фоне депрессии, то есть у него депрессивный эпизод средней тяжести или даже легкой, но требующий назначения препаратов. В этом случае я не буду назначать снотворные. Разве что только на этапе подбора основной терапии. И тогда, например, обычный Z-гипнотик, который может усыпить человека за несколько минут, для меня всё же не будет «сильным препаратом». В данном случае он будет неэффективным препаратом, потому что он не устраняет причину бессонницы.

Описание препаратов

В представленном описании отражены, на наш взгляд,  самые важные, с практической точки зрения, свойства препаратов. В частности, особое внимание уделено следующим темам:

• привыкание и зависимости с учетом частого применения и «иллюзии» безопасности в отношении некоторых препаратов;
• ограничение длительности приема.

За полным описанием препаратов, в том числе разделов «противопоказания» и «побочные действия», просьба обращаться к официальным инструкциям и в регистр лекарственных средств России.

Каковы потенциальные побочные эффекты снотворного?

Эти лекарства (и рецептурные и безрецептурные) могут иметь очень серьезные побочные эффекты, поэтому их всегда следует применять с разрешения врача.

Возможные побочные эффекты для всех снотворных:

• Избыточная сонливость утром и днем, которая может быть опасна для поездки за рулем и при выполнении потенциально опасных работ.

• Выполнение действий во время сна, в том числе потенциально опасных, таких как еда, ходьба, выход из дома, секс, телефонные звонки, разговоры или вождение автомобиля. Данное побочное действие зафиксировано, в частности, для Z-гипнотиков.
• Аллергическая реакция (анафилаксия).
• Отек лица (ангионевротический отек).

Побочные эффекты могут быть более выраженными у тех, кто употребляет алкоголь, у пожилых людей и у людей с апноэ во сне, так как их дыхание может быть дополнительно нарушено при использовании некоторых снотворных (барбитуратов, бензодиазепинов, Z-гипнотиков).

Если вы испытываете какие-либо из этих побочных эффектов, вам следует немедленно обратиться к врачу.

Барбитураты

Механизм действия

Барбитураты относятся к группе лекарств, которые называются депрессантами центральной нервной системы (ЦНС), то есть лекарствами, вызывающими сонливость. Они усиливают действие тормозного медиатора центральной нервной системы — гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Ранее барбитураты широко использовались для лечения бессонницы и для снятия нервозности или беспокойства в дневное время.

Одним из первых и наиболее широко используемых впоследствии препаратов из группы барбитуратов был фенобарбитал, синтезированный в 1911 году.

Недостатки барбитуратов:

• Низкая широта терапевтического действия, то есть эффективная доза слабо отличается от чрезмерной дозы. Это значит, что препарат легко передозировать, особенно учитывая тот факт, что барбитураты вызывают амнезию, в результате которой человек может забыть о предыдущем приеме препарата и употребить его опять через короткое время. Высокие дозы препарата подавляют дыхание, вызывают снижение артериального давления, возможен летальный исход. Так, от передозировки барбитуратами в 1967-м году умер менеджер группы Битлз Брайн Эпштейн.
• Зависимость эффекта от длительности применения. Если барбитураты применять ежедневно в течение двух недель, то обычно их эффективность снижается и может потребоваться увеличение дозы.
• Возможность психической и физической зависимости.

Основные препараты

В России широко применяется фенобарбитал — в составе комплексных препаратов Валокордин и Валосердин.

Показания к назначению

В настоящее время применение барбитуратов ограничено использованием:

• перед операцией для снятия тревоги или напряжения;
• в качестве противосудорожных средств.

Для лечения бессонницы и дневной нервозности или напряжения барбитураты обычно заменяют более безопасными лекарственными средствами.

4. Побочные эффекты

• Снижение качества сна. Сон при приеме барбитуратов отличается от естественного из-за изменения структуры. То есть, вы будете хуже высыпаться, даже если будете спать обычные 8 часов. Нередкими побочными действиями становятся кошмары, прерывистость сна, большое количество сновидений.
• Эффект последействия. Возможны дневные нежелательные последствия в виде разбитости, сонливости, заторможенности, нарушения координации движений, снижения памяти.

5. Зависимость

Способность барбитуратов вызывать зависимость была описана в медицинской литературе уже через год после поступления в продажу барбитала, хотя надежных доказательств способности этих препаратов вызывать злоупотребление не было до 1950-х годов.

Было обнаружено, что если лечиться достаточно долго, то дозы барбитуратов короткого действия, в 4–6 раз превышающие терапевтическую дозу в качестве снотворного средства, вызывали абстинентные синдромы. В связи с чем, еще в 1956 году ВОЗ постановил, что барбитураты должны быть доступны только по рецепту врача.

Несмотря на это и, по разным оценкам, в 1965 году в Англии было 135 000 барбитуратовых наркоманов, в то время как в Соединенных Штатах было заявлено о 250 000 американцев, зависимых от барбитуратов. В 1970-х годах применение барбитуратов было резко ограничено.

Если вы давно принимаете это лекарство и думаете, что, возможно, стали психически или физически зависимым от него, проконсультируйтесь с врачом.

Некоторые признаки умственной или физической зависимости от барбитуратов:

• сильное желание или необходимость продолжать прием лекарства;
• необходимость увеличения дозы для получения эффекта от лекарств;
• побочные эффекты отмены (например, беспокойство или судороги, ощущение слабости, тошнота или рвота, дрожание рук, проблемы со сном), возникающие после прекращения приема лекарства.

Максимальная продолжительность применения

Две недели.

Превышение дозы

Если вы считаете, что у вас или кого-то еще передозировка барбитуратов, немедленно обратитесь за неотложной помощью. Приём барбитуратов с алкоголем или другими депрессантами ЦНС (транквилизаторами, снотворными и т. п.) может привести к потере сознания и, возможно, смерти.

Некоторыми признаками передозировки являются следующие:

• сильная сонливость;
• спутанность сознания;
• сильная слабость;
• одышка, замедленное или затрудненное дыхание;
• невнятная речь;
• замедленное сердцебиение.

Парадоксальный эффект

Иногда приём барбитуратов вместо седативного и снотворного действия  вызывает возбуждение и бессонницу. При применении у пациентов пожилого возраста, страдающих депрессией, возможно ухудшение состояния.

Бензодиазепины

Механизм действия

Бензодиазепины представляют собой класс лекарств, в основном используемых для лечения тревожности, но они также эффективны при лечении некоторых других состояний. Бензодиазепины взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами, повышая чувствительность к тормозному медиатору ГАМК (гамма-аминомасляной кислоте).

Бензодиазепины обладают широким спектром действия: противотревожным, успокаивающим, снотворным, миорелаксирующим, противосудорожным.

Бензодиазепины — наиболее часто используемые снотворные во всем мире в течение последних 30 лет.

Основные препараты

В России наиболее часто назначаемыми препаратами являются феназепам, алпразолам, клоназепам, диазепам. Все указанные препараты, кроме феназепама, являются препаратами строгого учета и выписка их ограничена законодательством.

Когда появились данные о негативных последствиях приема бензодиазепинов, то появились указы, ограничивающие и выписку. Последствием данного действия явилось то, что пациенты стали больше принимать препаратов барбитуратового ряда и спиртосодержащих напитков.

Бензодиазепины различаются в зависимости от времени начала действия, продолжительности эффекта и основными показаниям.

Диазепам обладает быстрым началом максимального действия в течение 30-60 минут.

Алпразолам и клоназепам, феназепам имеют среднее время начала максимального действия — через 60-120 минут.

Алпразолам и феназепам являются препаратами средней продолжительности действия от 11 до 20 часов.

Клоназепам и диазепам  являются препаратами пролонгированного действия от 1 до 3 дней.

Хотя большинство бензодиазепинов используются взаимозаменяемо, некоторые из них чаще всего используются для определенных показаний.

Феназепам, алпразолам, диазепам используются при тревожных расстройствах.

Клоназепам и диазепам используются при судорожных расстройствах.

Диазепам также используется для расслабления мышц.

Зависимость

Бензодиазепины — препараты с высоким риском развития синдрома отмены, толерантности, злоупотребления и зависимости.

Опасности резкой отмены бензодиазепинов

Когда лечение бензодиазепином резко прекращается, у пациентов могут развиться абстинентные симптомы. Чем дольше и чем больше дозы, тем выше вероятность развития абстиненции.

Общие симптомы отмены бензодиазепина включают беспокойство, проблемы со сном, мышечное напряжение и раздражительность. Пациенты могут также испытывать тошноту, недомогание, помутнение зрения, потоотделение, ночные кошмары, депрессию, проблемы с координацией мышц, тремор, подергивание мышц. В редких случаях также могут возникнуть галлюцинации, бред, судороги и звон в ушах. Быстрое распознавание и лечение отмены бензодиазепина имеет решающее значение, так как эти симптомы могут быть опасными для жизни.

Как избежать зависимости от бензодиазепинов?

• Не принимайте бензодиазепины дольше четырех недель подряд.
• Принимайте периодически. Если вы действительно в отчаянии и не можете спать, то примите бензодиазепин две ночи подряд. Но следующую ночь не принимайте и смиритесь, что ночь, возможно, будет плохой.
• Внимательно следите за дозировкой. Если чувствуете, что нуждаетесь в более высоких дозах для достижения того же эффекта, — это повышение толерантности, которое значит, что вы начинаете испытывать зависимость.
• Отменяйте препарат осторожно. Если вы принимали лекарства более трех месяцев, то нужно постепенно снижать дозу под контролем врача, потому что могут возникнуть симптомы отмены.

Z-гипнотики

Механизм действия

Лекарства под названием Залеплон, Золпидем и Зопиклон обычно называют Z-препараты. Строго говоря, Z-препараты — это не бензодиазепины, а другой класс препаратов, однако они также действуют на ГАМК-систему головного мозга. Долгосрочные проблемы с употреблением (привыкание и зависимость), возможны в меньшей степени, чем при приеме бензодиазепинов. В отличие от бензодиазепинов, Z-препараты влияют преимущественно на сон. Они помогут быстрее заснуть и спать всю ночь, не нарушая фазы сна.

Основные препараты

Z-гипнотики различаются по скорости влияния на засыпание, продолжительности сна, эффекту последействия.

Зопиклон

(торговые наименования: имован, сомнол)

Среднее время начала действия — 15-20 минут.

Длительность действия — 6-8 часов.

Может вызывать эффект последействия на следующий день после вечернего приема.

Особенности побочного действия: в отличие от других препаратов этой группы может вызывать металлический или горький вкус, сухость во рту. Нивелировать данные эффекты может употребление жевательной резинки или леденцов без содержания сахара.

Золпидем

(торговые наименования: санвал, ивадал, нитрест)

Время приема — непосредственно перед отходом ко сну, т.к. препарат действует в течение короткого времени.

Длительность действия — 5-6 часов.

Золпидем практически не обладает эффектом последействия на следующий день после вечернего приема.

Залеплон

(торговые наименования: анданте, соната)

Длительность действия — 3-4 часа. Препарат подходит для применения при ранних пробуждениях, когда спать осталось недолго.

Противопоказания

Z-гипнотики противопоказаны при гиперчувствительности и у детей. Ограничения к применению: апноэ сна, дыхательная недостаточность, алкоголизм, пожилой возраст, депрессия, алкоголизм.

Зависимость

Хотя зависимость и привыкание при приеме Z-гипнотиков выражены в меньшей степени, чем при приёме бензодиазепинов, такие риски все равно есть, поэтому эту информацию важно учитывать при приеме.

Что важно знать при приёме бензодиазепинов и Z-гипнотиков

• Не принимайте их дольше, чем советует врач.
• Препараты могут вызывать дневную сонливость. Не садитесь за руль, если вы хотите спать.
• В период приема препаратов не употребляйте алкоголь, это увеличит риск побочных эффектов, например, лунатизм и тому подобные действия, которые не могут вспомнить после пробуждения.
• После курса лечения ваш врач может посоветовать вам постепенно уменьшать дозу, чтобы предотвратить возвращение проблем со сном.
• Если вы планируете поездку за границу, вам рекомендуется иметь при себе выписку от вашего врача, в котором указаны назначения препаратов. Это связано с тем, что бензодиазепины и Z-гипнотики   являются препаратами строгого учета, на которые распространяются определенные ограничения.

Максимальная продолжительность применения

Рекомендуемый максимальный прием не должен превышать четыре недели в связи с рисками привыкания и зависимости. В большинстве случаев лекарства для сна следует использовать только в течение коротких периодов времени, таких как 1 или 2 дня, и не дольше, чем 1 или 2 недели.

Антидепрессанты с седативным эффектом

Некоторые антидепрессанты умеют вызывать сонливость, и поэтому используются для длительного лечения хронической бессонницы в сочетании с депрессией и тревогой. В отличие от антидепрессивного эффекта, который развивается примерно через 14 дней, снотворный эффект появляются сразу, однако завит от дозы, в связи с чем может понадобится какое-то время для подбора оптимальной терапии. Собственно снотворный эффект является побочным действием антидепрессантов, который успешно используется для лечения бессонницы.

Антидепрессанты обладают низким риском развития зависимости. Характерными для всех является синдром отмены, который развивается при резком прекращении приема препарата и проявляется в виде бессонницы, тревоги, головной боли, раздражительности и т.д. Предотвратить нежелательные явления отмены можно с помощью постепенного уменьшения дозы под контролем врача.

Время приема антидепрессантов с седативным эффектом — вечером; точное время устанавливает врач.

Время начала действия — 1,5-2 часа.

1. Механизм действия

Механизм действия антидепрессантов сложный, до конца не изучен. Препараты избирательно блокируют различные рецепторы, активируют различные системы серотонина, адреналина, гистамина, и др., являющиеся наиболее значимыми для лечения депрессии.

2. Основные препараты

Представлены антидепрессанты, наиболее часто используемые в практике врача для лечения депрессии и тревоги в сочетании с бессонницей.

Миртазапин

(торговые наименования: ремерон, каликста, миртазонал).

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять при эпилепсии, почечной и печеночной недостаточности, некоторых заболеваниях сердца.

Наиболее частые побочные эффекты миртазапина — увеличение веса.

Миансерин

(торговые наименования: леривон)

Противопоказания: гиперчувствительность, мания, острый инфаркт миокарда.

Побочные действия: гипоманиакальное состояние, судороги.

Препарат преимущественно не влияет на сердечно-сосудистую систему, в связи с чем миансерин можно назначать кардиологическим больным.

Тразодон

(торговое наименование триттико)

Противопоказания: гиперчувствительность, непереносимость фруктозы.

С осторожностью: при некоторых заболеваниях сердца (AV-блокада, желудочковая аритмия, артериальная гипертензия).

Побочные эффекты:  повышенная утомляемость, сонливость, возбуждение, головная боль, головокружение, снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмия, сухость и горечь во рту, тошнота, рвота.

Антигистаминные препараты

Препараты, содержащие доксиламин (торговые наименования: донормил, реслип, валокордин-доксиламин).

Отпускаются без рецепта.

Препарат, содержащий гидроксизин (торговое наименование атаракс).

Отпускается по рецепту.

Механизм действия

Гистамин — это химическое вещество, которое не только вызывает воспаление при аллергических реакциях, но  также играет ключевую роль в развитии бодрствования. Таким образом, антигистаминные препараты наряду с противоаллергическим действием имеют побочный эффект в виде усталости и сонливости.

Длительность действия доксиламина — 6-8 часов, период полувыведения — около 10 часов, в связи с чем препараты могут давать эффект последействия.

Показания к назначению

Доксиламин и гидроксизин хорошо подходят в случае острой или эпизодической бессонницы (переволновались — не можете уснуть), доксиламин (продаётся в России под названием Донормил) продаётся в аптеке без рецепта и может использоваться для самостоятельно. Однако, если у вас хроническая бессонница или после двухнедельного курса лечения сохраняются симптомы бессонницы, надо обратиться к врачу.

Гидроксизин также используется при кратковременном лечении тревоги у взрослых. Он вызывает успокаивающий эффект при беспокойстве, чувстве внутреннего напряжения, волнении.

Гидроксизин не вызывает зависимости, не снижает когнитивные функции, является хорошей альтернативой бензодиазепиновым транквилизаторам.

Максимальная продолжительность применения

В связи с развитием толерантности не рекомендуется принимать препараты, содержащие доксиламин, более двух недель.

Атаракс также предназначен для краткосрочной терапии, не вызывает зависимости.

Мелатонин:

Синтетический аналог гормона шишковидной железы (эпифиза).

Мелатонин — это гормон сна. Производство мелатонина увеличивается в темное время суток и уменьшающимся в светлое. Производство мелатонина снижается с возрастом.

В отличие от многих снотворных вы вряд ли станете зависимыми от мелатонина: препарат обладает низким риском зависимости и эффектом последействия.

Мелатонин применяют и как обычное снотворное, лучше всего он действует при снижении выработки собственного мелатонина, что особенно выражено в пожилом возрасте.

Применение мелатонина эффективно при следующих состояниях:

Задержка фазы сна.

При этом расстройстве режим сна задерживается на два часа или более по сравнению с обычным режимом, из-за чего вы ложитесь спать позже и просыпаетесь позже. Исследования показывают, что мелатонин сокращает время, необходимое для засыпания.

Джетлаг (расстройство суточного биоритма в связи с перелетом со сменой часового пояса). Данные показывают, что мелатонин может незначительно улучшить симптомы смены часовых поясов, такие как бдительность.

Работа со сменным графиком. Некоторые исследования показывают, что мелатонин может улучшить качество и продолжительность дневного сна у людей, которые работаю в ночную смену.

Нарушения цикла сна и бодрствования (в частности, при «синдроме понедельника», когда люди позже ложатся и позже встают в выходные дни, испытывая трудности с засыпанием в дни рабочей недели с дневными последствиями в виде сонливости, вялости, снижения работоспособности).

Мелатонин применяют и как обычное снотворное; лучше всего он действует при снижении выработки собственного мелатонина, что особенно выражено в пожилом возрасте.

Препараты, содержащие валериану

Эта биологически активная добавка продается как средство для сна, потому что она обладает мягким седативным эффектом, хотя больших клинических исследований не проводилось. Обсудите валериан с вашим доктором, прежде чем попробовать. У некоторых людей, которые использовали высокие дозы валерианы или применяли этот препарат в течение длительного времени, было зафиксировано токсическое повреждение печени.

Агонист орексиновых рецепторов

Suvorexant (Belsomra) является самым новым средством для лечения бессонницы, он был одобрен американским надзорным органом FDA в 2014 году и обладает уникальным механизмом действия.

Механизм действия

Орексины — это нейромедиаторы (вещества, которые проводят сигналы между нервными клетками), способствующие пробуждению. Суворексант ингибирует (подавляет) связывание орексин-A и -B с рецепторами (приёмниками сигнала). Поэтому суворексант по существу «выключает» бодрствование. Данные клинических испытаний свидетельствуют, что суворексант значительно улучшает латентность сна (скорость засыпания), поддержание сна, продолжительность сна.

Противопоказания

Надо учесть, что препарат новый и данные о побочных действиях еще накапливаются.

Сонливость / чрезмерная сонливость в дневное время были наиболее часто отмечаемым побочным эффектом (и зависят от дозы), причем аномальные сны и сухость во рту также регистрировались чаще, чем плацебо.  

Суворексант противопоказан пациентам с нарколепсией из-за его уникальной способности «выключать» бодрствование.

Противопоказания: суворексант нельзя принимать одновременно с другими лекарствами, применяемыми для лечения нарушений сна.

Препарат следует применять с осторожностью при сопутствующем апноэ сна, хронической обструктивной болезни легких или депрессии. Кроме того, в некоторых исследованиях предполагалось, что суворексант может вызывать нарушение вождения или нарушение баланса на следующее утро после использования. Тем не менее, в исследованиях по сравнению с плацебо не было выявлено никакой разницы в частоте возникновения рикошетной бессонницы или симптомах отмены после прекращения приема препарат. Таким образом, данные клинических испытаний подтверждают, что суворексант является безопасным и эффективным вариантом лечения бессонницы.

Фенибут

Аминофенилмасляная кислота (фенибут, ноофен).

Фенибут был синтезирован группой российских ученых в 1960-х годах. Структурно аналогичен «тормозному» нейромедиатору ГАМК (гамма-аминомасляная кислота), о котором мы писали выше.

Фенибут применяется при различных состояниях, включая беспокойство, бессонницу, посттравматические стрессовые расстройства, депрессию, заикание, тики, расстройства с дефицитом внимания и вестибулярные расстройства. Кроме того, фенибут обладает ноотропным действием, что означает, что он может улучшить мотивацию, внимание и концентрацию.

Фенибут доступен только по рецепту.

Фенибут может вызывать множество побочных эффектов, в том числе эффект похмелья, головокружение, тошноту, усталость и чувство удара током в руках и ногах. Фенибут в больших дозах может вызвать проблемы с дыханием и потерю сознания.

Фенибут может вызвать зависимость при регулярном приеме. Люди, которые используют фенибут регулярно, а затем прекращают его прием, могут испытывать симптомы абстиненции. Эти симптомы могут включать снижение аппетита, тошноту, мышечные боли, беспокойство, возбуждение, проблемы со сном и судороги.

Фенибут может обладать раздражающим действием на желудочно-кишечный тракт, необходимо принимать после еды.

Габапентин

Габапентин является противосудорожным препаратом, однако применятеся при широком спектре заболеваний, в т.ч., нейропатической боли синдроме беспокойных ног, бессоннице.

Механизм действия

Точный механизм действия с рецепторами ГАМК неизвестен; Однако исследователи знают, что габапентин проходит гематоэнцефалический барьер (проникает из крови в мозг) и подавляет действие возбуждающих нейромедиаторов.

Одним из преимуществ использования габапентина является его мягкий профиль побочных эффектов. Наиболее распространенными побочными эффектами являются усталость, головокружение и головная боль.

Габапентин вызывает абстинентный синдром в случае резкой отмены препарата.

Малые нейролептики

Это препараты, предназначенные, как правило, для длительного лечения бессонницы в сочетании с тревогой. Могут применяться совместно с антидепрессантами. Не вызывают зависимости. Противотревожный и снотворный эффект развиваются в первый день приема, но может понадобиться время для подбора дозы препаратов.

Нейролептики действуют за счёт того, что изменяют биохимические процессы в мозге: дофаминергические, адренергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические, нейропептидные и другие.

Алимемазин

Препарат с высоким профилем безопасности. Побочные действия возникают редко. Может применяться у детей с 7 лет.

Хлорпротиксен

По сравнению с алимемазином, препарат обладает гипотензивным действием, поэтому его не рекомендуется назначать людям, у которых пониженное артериальное давление.

Большие нейролептики — антипсихотики (кветиапин)

Кветиапин применяют и для лечения психотических расстройств и депрессивных и/или тревожных состояний в сочетании с бессонницей, не поддающейся лечению другими препаратами.

У них много серьёзных побочных действий: гепатотоксичность, то есть вредное действие на печень, синдром беспокойных ног, акатизия, то есть двигательное беспокойство, и увеличение веса; поэтому для лечения бессонницы их назначают, как правило, в случаях, когда другие препараты неэффективны. Часто такие нейролептики сочетают с приемом антидепрессантов.

Антипсихотики — это мощные лекарства. Они редко используются только для лечения бессонницы, так как есть много других препаратов, но если лечащий врач считает, что антипсихотические препараты необходимы, они могут быть основным средством лечения бессонницы.

При приеме антипсихотиков происходит увеличение общего времени сна и глубокой фазы сна.

Для лечения непсихотических расстройств, сочетающихся с бессонницей, дозы антипсихотиков, как правило, ниже, чем для лечения психотических расстройств.

Источники

1. A Short History of Sleeping Pills, Wallace B. Mendelson, MD, Sleepreviewmag, published on August 16, 2018
2. Drugs and Supplements Barbiturate, Mayo Clinic  www.mayoclinic.org
3. The history of barbiturates a century after their clinical introduction Francisco López-Muñoz,¹ Ronaldo Ucha-Udabe, and Cecilio AlamoNeuropsychiatr Dis Treat. 2005 Dec; 1(4): 329–343.
4. Регистр лекарственных средств России
5. Dikeos DG, Theleritis CG, Soldatos CR (2008). «Benzodiazepines: effects on sleep». In Pandi-Perumal SR, Verster JC, Monti JM, Lader M, Langer SZ. Sleep Disorders: Diagnosis and Therapeutics. Informa Healthcare. pp. 220–2.
6. Why Are Benzodiazepines and Z-Drugs Still Prescribed Indefinitely For Insomnia? by R.S. Isaac Gardner, MD | February 11, 2016 http://brainblogger.com
7. Prescription sleeping pills: What’s right for you? By Mayo Clinic Staff
8. Clinical Practice Guideline for the Pharmacologic Treatment of Chronic Insomnia in Adults: An American Academy of Sleep Medicine Clinical Practice Guideline Michael J. Sateia, MD1; Daniel J. Buysse, MD2; Andrew D. Krystal, MD, MS3; David N. Neubauer, MD4; Jonathan L. Heald, MA5 Journal of Clinical Sleep Medicine, Vol. 13, No. 2, 2017.